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quarta-feira, 14 de janeiro de 2015

Pesquisadores dinamarqueses estão próximos de conseguir um antídoto para a cocaína. Objetivo é produzir drogas que impeçam a cocaína de desligar a chave do transportador, para que a cocaína não funcione mais




Objetivo é produzir drogas que impeçam a cocaína de desligar a chave do transportador, para que a cocaína não funcione mais


Cocaína funciona impede que a dopamina liberada no cérebro pelos neurônios seja capturada de volta 


Foto: Ver Descrição / Ver Descrição


Carlos Rogério Tonussi


A cocaína funciona, em grande parte, impedindo que a dopamina liberada no cérebro pelos neurônios seja capturada de volta. A dopamina é popularmente conhecida como a substância do cérebro responsável pelo prazer. Assim, maiores concentrações de dopamina permaneçam agindo no cérebro e por mais tempo, resultando na euforia e sensação de prazer normalmente relatados pelos consumidores da droga.

Alguns medicamentos, às vezes usados ilicitamente, como a anfetamina (Adderall), metilfenidato (Ritalina) e modafinil (Stavigile) também agem impedindo essa captura da dopamina.

Pesquisadores da Universidade de Copenhagen, Dinamarca, descobriram um mecanismo que pode ajudar no desenvolvimento de um tratamento contra a dependência de cocaína. Os resultados foram publicados no Journal of Biological Chemistry.

Uma descoberta crucial
Falando de forma mais precisa, a dopamina é uma molécula usada como transmissor de informações no cérebro e que está envolvida em circuitos responsáveis pela sensação de recompensa, bem-estar e motivação e, por isso mesmo, no vício.

O transportador de dopamina funciona como um aspirador de pó molecular, removendo a dopamina liberada, cuidando para que essas sensações não fujam do controle. Os pesquisadores descobriram um tipo de portão, que controla a entrada da dopamina nesse transportador.

Eles encontraram dois aminoácidos que controlam a dinâmica de ligar e desligar esse sítio de interação. Esse portão é crucial para o processo de transporte. Além função de controle, esses dois aminoácidos são importantes para a estrutura global da proteína. O desligamento desse sítio de interação parece ser o mecanismo pelo qual agem a cocaína e outras drogas relacionadas.

Em direção ao antídoto
A cocaína atua desligando temporariamente esse aspirador que é o transportador de dopamina, mas os investigadores encontraram outras substâncias que, embora se liguem ao transportador com a mesma força que a cocaína, não produzem o mesmo efeito estimulante. Ou seja, conseguem se encaixar na chave que desliga o aspirador, mas não conseguem desligá-lo.

Utilizando farmacologia molecular e bioquímica em camundongos, os pesquisadores parecem ter conseguido encontrar o local de ligação da cocaína no transportador. 

Entender como essas substâncias funcionam vão permitir o desenvolvimento específico de antagonistas que vão impedir a ligação da cocaína e ajudá-los no sentido de produzir um antídoto.

O objetivo é produzir drogas que impeçam a cocaína de desligar a chave do transportador, para que a cocaína não funcione mais, impedindo assim seu efeito viciante.



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